Apixabana

Princípio Ativo: APIXABANA

Classe Terapêutica: ANTICOAGULANTES

Laboratório: ZYDUS NIKKHO FARMACÊUTICA LTDA

1. IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome Genérico

Apixabana

Nomes Comerciais

Medicamento genérico com princípio ativo apixabana. Pode ser comercializado sob o nome genérico ou sob nomes de marca licenciados; consulte a embalagem e a farmácia.

O produto descrito neste bulário refere-se à apresentação genérica do princípio ativo APIXABANA.

Para informações específicas sobre a marca e lote, consulte a etiqueta do produto e a bula do fabricante.

Apresentações

• Comprimidos revestidos em blisters: 2,5 mg e 5 mg (consulte a embalagem).
• Apresentações conforme registro de produto genérico; a disponibilidade pode variar conforme distribuição e região.
• Para apresentações especiais e tamanhos de embalagem, consulte a bula do fabricante ou o distribuidor.

Via de Administração

Via oral.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com água, podendo ser administrados com ou sem alimento.

Não esmagar nem partir o comprimido, salvo orientação específica do fabricante ou do profissional de saúde responsável.

2. COMPOSIÇÃO

Princípio Ativo

APIXABANA — cada comprimido contém 2,5 mg ou 5 mg de apixabana conforme a apresentação.

Apixabana é um inibidor direto do fator Xa, pertencente à classe terapêutica dos anticoagulantes.

Para concentração exata e informações sobre teor de princípio ativo por apresentação, consulte a embalagem e a bula do fabricante.

Excipientes

Os comprimidos contêm excipientes farmacêuticos usados para dar forma, estabilidade e sabor ao comprimido; os excipientes podem variar por fabricante.

Pacientes com alergia a algum excipiente devem verificar a lista completa de componentes na bula do fabricante e consultar um profissional de saúde.

Consulte a bula do fabricante para a lista completa de excipientes e para informações sobre intolerâncias específicas, como lactose ou corantes.

3. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Apixabana é indicada para reduzir o risco de acidente vascular cerebral (AVC) e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial não valvular.

É indicada para tratamento de trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar (EP), bem como para prevenção de recorrência dessas condições após fase aguda do tratamento.

Também é utilizada para prevenção de tromboembolismo venoso (TEV) em pacientes submetidos a cirurgia ortopédica eletiva de quadril ou joelho.

As indicações específicas dependem da apresentação e do regime posológico; sempre siga as recomendações médicas e confira a bula do fabricante para indicações registradas localmente.

Uso em populações especiais (ex.: insuficiência renal grave, pacientes com próteses valvares, gestantes e pediatria) deve obedecer às recomendações clínicas e, quando houver incerteza, consulte a bula do fabricante ou especialista.

Consulte um profissional de saúde antes de iniciar apixabana para assegurar que a indicação é apropriada ao risco tromboembólico e hemorrágico individual do paciente.

4. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Apixabana é um inibidor oral direto do fator Xa, uma serina protease chave na via comum da cascata da coagulação. Ao inibir o fator Xa livre e ligado à protrombinase, reduz a geração de trombina e, consequentemente, a formação de fibrina e trombos.

Ao bloquear o fator Xa, apixabana diminui a conversão de protrombina em trombina, atuando de forma direta e seletiva, sem necessidade de conversão hepática para metabolitos ativos.

Por ser um inibidor direto, não requer monitorização rotineira da anticoagulação com testes como INR; entretanto, em situações especiais pode-se utilizar ensaios anti-Xa calibrados para apixabana para avaliação quantitativa.

Início de Ação: Apixabana apresenta início de efeito anticoagulante dentro de algumas horas após a administração oral, com níveis plasmáticos atingindo o pico geralmente entre 3 e 4 horas.

Duração: A meia-vida terminal média da apixabana em adultos é aproximadamente 9 a 14 horas, variando com idade, função renal e hepática. O efeito anticoagulante diminui progressivamente após a interrupção do fármaco.

Observações: Em pacientes com comprometimento hepático ou renal a farmacocinética pode ser alterada; consulte a bula do fabricante para orientações específicas de ajuste e uso.

5. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Hipersensibilidade conhecida à apixabana ou a qualquer componente da fórmula é contraindicação absoluta.

Presença de hemorragia ativa clinicamente significativa (por exemplo, sangramento digestivo ativo, intracraniano) é contraindicação para uso de apixabana até que o sangramento esteja controlado.

Pacientes com doença hepática associada a coagulopatia clinicamente relevante e risco de sangramento elevado não devem usar apixabana.

Apixabana não é indicada para pacientes com prótese valvar mecânica e não deve ser usada em casos onde anticoagulação com heparina de baixo peso molecular ou varfarina seja preferível por indicação clínica.

Uso durante gravidez é contraindicado em muitas situações por falta de dados de segurança e risco potencial para a mãe e feto; consulte a bula do fabricante e um especialista.

Consulte a bula do fabricante para contraindicações adicionais específicas da apresentação ou informações sobre populações especiais.

6. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Gestantes

O uso de apixabana durante a gravidez não é recomendado devido a dados clínicos limitados sobre segurança fetal e risco potencial de sangramento materno e fetal. Anticoagulação em gestantes geralmente é conduzida com heparinas de baixo peso molecular, que não atravessam a placenta.

Se houver exposição acidental durante a gravidez, avalie individualmente os riscos e benefícios considerando alternativas seguras e discuta com uma equipe multiprofissional. Consulte a bula do fabricante para dados adicionais e recomendações.

Pacientes em idade fértil devem ser aconselhadas quanto aos riscos e métodos contraceptivos apropriados durante o uso; em caso de planeamento de gravidez, discuta a troca para terapias com perfil de segurança estabelecido na gestação.

Idosos

Idosos apresentam maior risco de sangramento e podem ter função renal reduzida que altera a farmacocinética da apixabana. Embora não haja ajuste obrigatório somente pela idade, observe critérios de redução de dose conforme peso corporal, creatinina e idade combinados.

Monitorize sinais de sangramento e avalie função renal regularmente em idosos. A decisão terapêutica deve considerar a fragilidade, quedas e polimedicação comuns nessa população.

Consulte a bula do fabricante para orientações sobre redução de dose e considerações específicas em pacientes idosos.

Crianças

A segurança e eficácia da apixabana em pacientes pediátricos não estão estabelecidas. O uso em crianças só deve ser considerado quando houver evidência e orientação especializada.

Para neonatos e lactentes, dados são insuficientes; preferem-se anticoagulantes com experiência pediátrica conforme orientação especializada. Consulte a bula do fabricante para informações sobre estudos pediátricos quando disponíveis.

Consulte um especialista em hematologia pediátrica para avaliação individualizada e alternativas terapêuticas apropriadas.

Motoristas

Apixabana não afeta rotineiramente a capacidade de conduzir veículos ou operar máquinas. Entretanto, sinais de sangramento, tontura intensa ou fraqueza podem prejudicar a habilidade para condução segura.

Informe o paciente sobre a possibilidade de sangramentos e a necessidade de precauções ao dirigir caso apresentem sintomas como tontura ou visão turva. Em caso de dúvidas sobre capacidade para dirigir, consulte o médico responsável.

Pacientes que iniciam ou ajustam a dose devem ser alertados sobre sinais que possam interferir na condução e devem procurar orientação médica se surgirem sintomas relevantes.

7. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações com Medicamentos

Medicamentos que inibem fortemente CYP3A4 e P-gp (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir) podem aumentar as concentrações de apixabana e, consequentemente, o risco de sangramento; evitar uso concomitante ou monitorar cuidadosamente e considerar ajuste posológico conforme orientação clínica e bula do fabricante.

Indutores fortes de CYP3A4 e P-gp (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão) podem reduzir as concentrações de apixabana e diminuir sua eficácia antitrombótica; evitar uso concomitante ou ajustar conduta clínica segundo orientação especializada.

Medicamentos que aumentam o risco de sangramento quando usados com apixabana incluem antiplaquetários (aspirina, clopidogrel), AINEs e SSRIs/SNRIs; use com cautela, avaliar risco-benefício e monitorar sinais de sangramento.

Interações com Alimentos

Apixabana pode ser administrada com ou sem alimentos; não há interação clinicamente relevante com alimentos que altere significativamente a biodisponibilidade.

Embora alimentos não exijam ajuste rotineiro, recomenda-se manter padrão de administração para melhor adesão e compreensão do regime posológico.

Consulte a bula do fabricante para informações adicionais sobre alimentação e absorção em populações específicas.

Interação com Álcool

O consumo de álcool pode aumentar o risco de sangramento em pacientes em uso de anticoagulantes, incluindo apixabana. Evite ingestão excessiva de álcool durante o tratamento.

Pacientes devem ser orientados a informar o médico sobre consumo habitual ou esporádico de álcool, pois isso pode afetar a decisão terapêutica e o monitoramento.

Em caso de consumo agudo de grandes quantidades de álcool, procurar orientação médica, especialmente se houver sinais de sangramento ou tontura.

8. ARMAZENAMENTO

Conservar em temperatura ambiente, em local seco e protegido da luz direta. Temperatura habitual recomendada entre 15 °C e 30 °C, salvo instrução diferente na bula do fabricante ou na embalagem do produto.

Manter o medicamento em sua embalagem original até o uso para proteger contra umidade e identificar corretamente o lote e validade. Não utilizar após o prazo de validade impresso na embalagem.

Descartar corretamente embalagens e comprimidos vencidos ou não utilizados conforme orientação local de descarte de medicamentos. Manter fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Para instruções específicas de armazenamento para uma apresentação ou lote específico, consulte a bula do fabricante.

Consulte a bula do fabricante para informações sobre transporte, estabilidade após abertura da embalagem e armazenamento em condições especiais.

9. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Adultos

Fibrilação atrial não valvular: dose usual de 5 mg, duas vezes ao dia. Redução para 2,5 mg duas vezes ao dia deve ser considerada em pacientes com duas ou mais das seguintes características: idade ≥80 anos, peso ≤60 kg ou creatinina sérica ≥1,5 mg/dL.

Tratamento de TVP e EP: esquema inicial de 10 mg duas vezes ao dia por 7 dias, seguido de 5 mg duas vezes ao dia. A duração do tratamento depende da avaliação do risco trombótico e hemorrágico do paciente.

Profilaxia de TEV após cirurgia ortopédica: 2,5 mg duas vezes ao dia, iniciando geralmente de 12 a 24 horas após a cirurgia, por duração conforme indicação (ex.: 2 semanas para artroplastia de joelho, até 35 dias para artroplastia de quadril), seguindo orientação médica e bula do fabricante.

Crianças

Segurança e eficácia em crianças não estão estabelecidas para a maioria das indicações. O uso pediátrico só deve ocorrer após avaliação por especialista e com base em estudos específicos ou recomendações oficiais.

Para neonatos, lactentes e crianças, alternativas com experiência em pediatria (por exemplo, heparinas) são geralmente preferidas; consulte um especialista em hematologia pediátrica.

Consulte a bula do fabricante para informações sobre estudos pediátricos e orientações específicas se disponíveis.

Idosos

Pacientes idosos geralmente recebem as mesmas doses que adultos, salvo necessidade de redução baseada em critérios clínicos (idade ≥80 anos combinada com outros fatores, peso ≤60 kg ou creatinina sérica elevada). A função renal deve ser avaliada regularmente.

Monitorização mais frequente para sinais de sangramento e avaliação da função renal é aconselhável na população idosa. Ajustes posológicos devem ser individualizados.

Consulte a bula do fabricante para recomendações adicionais sobre ajuste de dose, avaliação de risco e seguimento em idosos.

10. O QUE FAZER SE ESQUECER DE TOMAR?

Se esquecer uma dose de apixabana, tome-a assim que se lembrar no mesmo dia e retome o esquema habitual. Não dobre a dose para compensar a dose esquecida.

Se estiver perto do horário da próxima dose, não tome a dose esquecida; apenas tome a próxima dose no horário habitual. Não administrar duas doses ao mesmo tempo para compensar uma dose esquecida.

Em situações especiais, como esquemas posológicos distintos ou condições clínicas complexas, consulte a bula do fabricante ou o médico responsável para orientação específica sobre a conduta em caso de dose perdida.

11. EFEITOS ADVERSOS

Muito Comuns (>10%)

Não há eventos adversos reportados em estudos clínicos com frequência maior que 10% para apixabana. Em geral, a maioria dos estudos não identificou reações com incidência tão alta.

A ausência de eventos muito comuns não exclui a ocorrência de eventos clínicos importantes, em especial hemorragias, que são a principal preocupação associada ao uso de anticoagulantes.

Consulte a bula do fabricante para dados detalhados de incidência por estudo clínico e por subpopulações.

Comuns (1-10%)

Sangramento de mucosas (como epistaxe), hemorragia gastrointestinal, hematomas e anemia foram relatados em estudos clínicos com incidência que pode enquadrar-se na categoria comum (1-10%) dependendo da população estudada.

Náusea e contusões também foram observadas comumente. A apresentação clínica e frequência exata podem variar conforme comorbidades e com o uso concomitante de outros medicamentos que aumentam o risco de sangramento.

Pacientes devem ser orientados a relatar qualquer sinal de sangramento (fezes escuras, urina cor de sangue, sangramento gengival, tontura) imediatamente ao profissional de saúde.

Incomuns (0.1-1%)

Reações alérgicas cutâneas, piora de função renal em pacientes predispostos e hepatite medicamentosa isolada foram descritas em relatos e estudos com incidência menor, enquadrando-se como incomuns.

Eventos cardiovasculares como palpitações ou desconforto torácico foram relatados raramente; a relação causal deve ser avaliada pelo médico responsável.

Consulte a bula do fabricante para tabelas de frequência detalhadas e para informações sobre reação adversa por grupo etário e comorbidades.

Raros (<0.1%)

Sangramento intracraniano, reações de hipersensibilidade grave (incluindo anafilaxia) e falha hepática fulminante são eventos raros, mas graves, relatados de forma isolada.

Eventos trombóticos por descontinuação abrupta do anticoagulante também foram descritos e são raros; não interromper o tratamento sem orientação médica adequada.

Em caso de reações adversas graves ou inesperadas, procurar atendimento de emergência e notificar o serviço de farmacovigilância; consulte a bula do fabricante para procedimentos de notificação.

12. SUPERDOSAGEM

Os sintomas mais prováveis de superdosagem com apixabana são sinais e sintomas relacionados a sangramento em qualquer sítio (hematomas extensos, hemorragia mucocutânea, hemorragia gastrointestinal, hemorragia intracraniana).

As medidas de tratamento incluem avaliação clínica, interromper apixabana, estabelecer controle hemodinâmico, reposição de volume, e medidas locais de controle de sangramento. Carvão ativado pode ser considerado se a ingestão for recente para reduzir a absorção.

Existe um agente de reversão específico (andexanet alfa) aprovado para reversão de inibidores do fator Xa em situações de sangramento grave em alguns locais; quando não disponível, concentrados de complexo protrombínico (PCC) podem ser considerados conforme protocolo local. Consulte a bula do fabricante e a equipe de hemoterapia para condutas locais.

Em caso de superdosagem, procurar atendimento médico imediato e, se possível, levar a embalagem do medicamento para referência. Consulte a bula do fabricante para orientações sobre antidotos e procedimentos de emergência.

13. INFORMAÇÕES ADICIONAIS

Não é necessário monitoramento rotineiro de coagulação (INR) durante o uso de apixabana; entretanto, em situações especiais (cirurgia urgente, suspeita de intoxicação, sangramento inexplicado) pode-se realizar ensaio anti-Xa calibrado para apixabana para estimar exposição ao fármaco.

Interrupção abrupta do anticoagulante pode aumentar o risco de eventos tromboembólicos; se necessário suspender o tratamento, planejar período de substituição por outro anticoagulante ou retomar o tratamento conforme risco clínico, sempre sob supervisão médica.

Mantenha acompanhamento médico regular, especialmente em presença de comorbidades (insuficiência renal, hepática, uso concomitante de outros anticoagulantes ou antiplaquetários). Consulte a bula do fabricante para orientações específicas de monitorização e seguimento.

14. DADOS DO FABRICANTE

Laboratório fabricante: ZYDUS NIKKHO FARMACÊUTICA LTDA.

Categoria: GENÉRICO. Para informações de lote, prazo de validade e dados de distribuição, verificar a embalagem do produto e a bula do fabricante.

Para dúvidas sobre farmacovigilância, reporte de eventos adversos ou informações técnicas adicionais, consulte a bula do fabricante e os canais oficiais do laboratório.