Aromasin

Princípio Ativo: EXEMESTANO

Classe Terapêutica: ANTINEOPLASICO

Laboratório: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA

1. IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome Genérico

Aromasin é o nome comercial do princípio ativo exemestano, um inibidor irreversível da aromatase da classe dos esteroides.

O medicamento pertence à classe terapêutica antineoplásico e é utilizado no tratamento de câncer de mama hormônio-dependente em mulheres pós-menopáusicas.

Consulte a bula do fabricante para informações completas sobre formulação e aprovação regulatória.

Nomes Comerciais

O principal nome comercial registrado é Aromasin (laboratório Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda).

Outras apresentações genéricas ou similares podem existir; confirme sempre na prescrição e na embalagem.

Consulte a bula do fabricante para lista de apresentações e registros adicionais.

Apresentações

• Comprimido de 25 mg.
• Embalagens com blister ou frasco conforme apresentação registrada.
• Consulte a bula do fabricante para formas farmacêuticas específicas e tamanhos de embalagem disponíveis no Brasil.

Via de Administração

Oral.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros com líquido, preferencialmente após uma refeição, conforme orientação do fabricante.

Consulte a bula do fabricante para instruções específicas sobre administração e manuseio.

2. COMPOSIÇÃO

Princípio Ativo

Exemestano 25 mg por comprimido.

Exemestano é um inibidor irreversível da enzima aromatase, utilizado para reduzir a produção de estrógenos em mulheres pós-menopáusicas com câncer de mama sensível a hormônio.

Consulte a bula do fabricante para informações detalhadas sobre pureza, forma química e estudos clínicos associados ao princípio ativo.

Excipientes

Os excipientes variam conforme a formulação e o fabricante. Excipientes comumente empregados em comprimidos podem incluir lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica e estearato de magnésio.

Pacientes com intolerância a lactose ou outros componentes da formulação devem verificar a lista completa de excipientes na embalagem do produto.

Para composição exata e informações sobre alérgenos ou substâncias auxiliares, consulte a bula do fabricante.

3. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Aromasin (exemestano) é indicado para o tratamento do câncer de mama hormônio-dependente em mulheres pós-menopáusicas.

Pode ser utilizado no contexto adjuvante (após cirurgia) para reduzir o risco de recidiva em pacientes com receptor hormonal positivo, assim como no tratamento de doença metastática em pacientes que progrediram após terapia com tamoxifeno.

As indicações específicas, duração do tratamento e critérios de seleção de pacientes devem ser avaliados pelo oncologista. Para indicações adicionais, populações específicas ou uso em combinação, consulte a bula do fabricante.

4. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Exemestano é um inibidor esteroidal irreversível da aromatase, a enzima responsável pela conversão de andrógenos em estrógenos nos tecidos periféricos. Ao inativar aromatase, há redução significativa da síntese de estrogênio em mulheres pós-menopáusicas, diminuindo a estimulação de tumores de mama sensíveis a hormônio.

O efeito é obtido por ligação covalente ao sítio ativo da enzima (inativação suicida), levando a diminuição sustentada dos níveis circulantes de estradiol e estrona.

Início de Ação: a inibição da aromatase ocorre rapidamente após administração, com reduções detectáveis nos níveis de estrogênio em dias a semanas, dependendo da avaliação laboratorial.

Duração: devido à inativação irreversível da aromatase, o efeito farmacológico persiste além da meia-vida plasmática do fármaco, necessitando de dose diária para manter inibição enzimática adequada. Para informações farmacocinéticas detalhadas e variabilidade entre pacientes, consulte a bula do fabricante.

5. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Hipersensibilidade conhecida ao exemestano ou a qualquer componente da formulação é contraindicação ao uso de Aromasin.

Exemestano é contraindicado durante a gravidez, pois pode causar dano fetal relacionado ao bloqueio de produção de esteroides sexuais; também é contraindicado em mulheres em idade fértil que não estejam sob métodos contraceptivos eficazes quando aplicável.

O uso durante lactação é contraindicado, pois não se sabe se o exemestano é excretado no leite humano e pode causar efeitos adversos no lactente. Consulte a bula do fabricante para detalhes adicionais sobre contraindicações formais e situações especiais.

6. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Gestantes

Exemestano é contraindicado na gravidez. Estudos em animais mostraram efeitos fetotóxicos relacionados à supressão hormonal; o uso em mulheres grávidas pode causar malformações e danos fetais.

Mulheres em idade fértil devem ser instruídas a usar contracepção eficaz durante o tratamento e por período indicado pelo fabricante antes de tentar engravidar.

Se ocorrer gravidez durante o uso, o paciente deve ser orientada sobre os potenciais riscos e o medicamento deve ser descontinuado. Consulte a bula do fabricante para recomendações específicas sobre contracepção e intervalo após término do tratamento.

Idosos

Não é necessário ajuste de dose apenas pela idade cronológica, segundo dados clínicos disponíveis; entretanto, pacientes idosos frequentemente apresentam maior risco de osteoporose e fraturas.

Recomenda-se monitorização da densidade mineral óssea antes e durante o tratamento, além de consideração de medidas profiláticas como suplementação de cálcio e vitamina D e utilização de agentes antirreabsortivos quando indicado.

Deve-se avaliar com atenção comorbidades, função hepática e uso de múltiplos medicamentos em idosos; consulte a bula do fabricante para orientações sobre pacientes com comprometimento orgânico.

Crianças

Aromasin não é indicado para uso em crianças e adolescentes. Não existem dados de eficácia e segurança suficientes em população pediátrica.

O uso em pacientes pediátricos só deve ser considerado em contextos muito específicos e avaliados por especialistas, com base em protocolos clínicos e sob pesquisa aprovada.

Para qualquer uso fora das indicações aprovadas ou em populações especiais, consulte a bula do fabricante e protocolos clínicos vigentes.

Motoristas

Exemestano pode causar fadiga, tontura ou cefaleia em alguns pacientes. Essas reações podem afetar a habilidade para conduzir veículos ou operar máquinas.

Recomenda-se que o paciente avalie a presença de sintomas como tontura ou sonolência antes de dirigir ou realizar atividades que requeiram atenção e coordenação motora; caso ocorram, evite tais atividades até que os sintomas cessem.

Se houver qualquer dúvida sobre efeitos colaterais que prejudiquem a condução, consulte seu médico. Para reações adversas menos frequentes ou graves, consulte a bula do fabricante.

7. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações com Medicamentos

Exemestano é metabolizado no fígado, com participação de enzimas do citocromo P450 (incluindo CYP3A4). Drogas indutoras (por exemplo, rifampicina, fenitoína) podem reduzir níveis de exemestano e potencialmente diminuir sua eficácia.

Inibidores potentes de CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, ritonavir) podem aumentar as concentrações plasmáticas; no entanto, o impacto clínico pode variar. Ajuste de dose e monitorização podem ser necessários em casos de coadministração com moduladores significativos de CYP3A4.

O uso concomitante com terapias contendo estrogênio ou com tamoxifeno pode reduzir a eficácia do tratamento hormonal; especificamente, estrogênios exógenos antagonizam o efeito do inibidor da aromatase. Para combinações com outras terapias antineoplásicas, suporte ósseo (bisfosfonatos, denosumabe) e medicamentos para controle de lipídios, consulte a bula do fabricante e a equipe de oncologia.

Interações com Alimentos

A absorção de exemestano pode ser afetada pela presença de alimento. A administração após uma refeição é geralmente recomendada pelo fabricante para otimizar a biodisponibilidade.

Refeições ricas em gordura podem alterar a farmacocinética do medicamento; por isso, a orientação prática é tomar o comprimido logo após uma refeição habitual, evitando variações abruptas no padrão de administração.

Não há alimentos específicos contraindicados, mas qualquer alteração significativa na dieta que possa afetar a função hepática ou o estado nutricional deve ser discutida com o médico. Consulte a bula do fabricante para dados farmacocinéticos detalhados.

Interação com Álcool

Não há interações farmacocinéticas diretas bem estabelecidas entre exemestano e álcool; no entanto, consumo excessivo de álcool pode aumentar o risco de toxicidade hepática e agravar perda óssea, potencializando efeitos adversos do tratamento.

Recomenda-se cautela ao consumir álcool durante o tratamento, evitando ingestão excessiva e discutindo com o oncologista qualquer hábito de consumo que possa interferir no tratamento ou na segurança.

Para orientações específicas sobre consumo de álcool e risco em pacientes com comorbidades, consulte a bula do fabricante e o médico assistente.

8. ARMAZENAMENTO

Conservar em temperatura ambiente controlada, em geral entre 15 e 30°C, protegido da umidade e da luz direta. Não congelar.

Mantê-lo na embalagem original até o momento do uso para proteger contra umidade e contaminação. Manter fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Verifique sempre a data de validade na embalagem e descarte o medicamento vencido conforme orientação local. Para instruções específicas de armazenamento e estabilidade do produto, consulte a bula do fabricante.

9. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Adultos

A dose usual recomendada para mulheres pós-menopáusicas com câncer de mama é de 25 mg administrada por via oral uma vez ao dia.

Os comprimidos devem ser tomados preferencialmente após uma refeição, conforme orientação do fabricante, e mantidos em regime diário contínuo pelo período prescrito pelo oncologista.

O ajuste de dose em casos de insuficiência hepática ou renal não está bem estabelecido; para pacientes com comprometimento hepático grave ou outras condições especiais, consulte a bula do fabricante e o médico especialista.

Crianças

Aromasin não é indicado para uso pediátrico. Não existem dados suficientes para recomendar dose em crianças ou adolescentes.

Qualquer uso em contexto pediátrico deve ocorrer apenas em estudos clínicos ou protocolos especializados, e sob supervisão de equipe médica experiente. Consulte a bula do fabricante para informações sobre investigações em populações especiais.

Idosos

Não é necessário ajuste de dose apenas em função da idade. No entanto, pacientes idosos têm maior risco de osteoporose e fraturas e devem ser monitorados quanto à saúde óssea.

Avaliações periódicas de densidade mineral óssea e medidas profiláticas podem ser recomendadas. Para orientação sobre manejo de efeitos em idosos com comorbidades ou polifarmácia, consulte a bula do fabricante.

10. O QUE FAZER SE ESQUECER DE TOMAR?

Se o paciente esquecer de tomar uma dose, recomenda-se tomá-la assim que lembrar no mesmo dia, desde que não esteja próximo do horário da dose seguinte.

Não tome dose dupla para compensar a dose esquecida. Volte ao esquema posológico habitual no dia seguinte.

Se houver dúvidas sobre o manejo de doses esquecidas, especialmente em pacientes com reações adversas ou em uso concomitante de outros medicamentos, consulte o médico ou a bula do fabricante.

11. EFEITOS ADVERSOS

Muito Comuns (>10%)

As reações adversas mais frequentemente relatadas incluem afrontamentos (fogachos) e sudorese, associadas à redução de estrogênio.

Fadiga e astenia também são frequentes, podendo afetar a qualidade de vida e atividade diária de alguns pacientes.

Dores articulares e mialgias (artralgia) e cefaleia são observadas com frequência clínica superior a 10% em estudos; náuseas leves e alterações do sono (insônia) também são relatadas com relativa frequência.

Comuns (1-10%)

Perda de massa óssea, osteopenia/osteoporose e aumento do risco de fraturas podem ocorrer com o uso prolongado; distúrbios lipídicos como elevação do colesterol também são observados.

Distúrbios gastrointestinais como vômitos, diarreia ou constipação, além de tontura, perda de apetite e edema periférico, foram relatados em estudos clínicos com frequência entre 1% e 10%.

Anemia leve, alterações leves de função hepática (elevação de enzimas) e alterações dermatológicas como rash e prurido também podem ocorrer.

Incomuns (0.1-1%)

Reações hematológicas como neutropenia ou trombocitopenia foram descritas, embora menos frequentemente.

Eventos musculoesqueléticos incomuns incluem tendinite e dor muscular severa; alterações psiquiátricas leves a moderadas também foram relatadas em casos isolados.

Elevações clinicamente relevantes de transaminases hepáticas e reações alérgicas cutâneas mais intensas foram observadas em alguns relatos; para eventos adversos graves, consulte a bula do fabricante.

Raros (<0.1%)

Reações de hipersensibilidade grave são raras, mas incluem edema angioneurótico e reações cutâneas severas; qualquer sinal de reação alérgica grave requer avaliação médica imediata.

Casos raros de hepatotoxicidade grave ou disfunção hepática foram reportados; se houver sinais de dano hepático (icterícia, dor abdominal intensa, vômitos persistentes), interrompa o tratamento e procure atendimento médico.

Para lista completa de eventos adversos, taxas de incidência em estudos e relatos pós-comercialização, consulte a bula do fabricante.

12. SUPERDOSAGEM

Os dados clínicos sobre superdosagem de exemestano são limitados. Em caso de ingestão acidental de dose muito superior à recomendada, podem ocorrer intensificação dos efeitos adversos conhecidos, como náuseas, vômitos, tontura e sintomas relacionados à diminuição abrupta de estrogênio.

Não existe antídoto específico; o tratamento é sintomático e de suporte. Medidas gerais incluem monitorização de sinais vitais, eletrolitos e função hepática, além de suporte clínico conforme necessário.

Em caso de suspeita de superdosagem, procurar imediatamente assistência médica ou centro de controle de intoxicações. Consulte a bula do fabricante para informações adicionais sobre manejo de overdose.

13. INFORMAÇÕES ADICIONAIS

Exemestano reduz a produção de estrogênios periféricos e, por esse mecanismo, pode afetar densidade óssea e perfil lipídico. Monitorização periódica e medidas preventivas são recomendadas.

Pacientes devem informar ao médico todos os medicamentos em uso, incluindo fitoterápicos, suplementos e anticoncepcionais hormonais, pois estes podem interferir na eficácia do tratamento.

Para informações sobre programas de distribuição, assistência, farmacovigilância e orientações locais de tratamento oncológico, consulte a bula do fabricante e o serviço de oncologia do centro de tratamento.

14. DADOS DO FABRICANTE

Fabricante: Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.

Informações de contato, SAC, endereço e número de registro do medicamento constam na embalagem e na bula do fabricante.

Para informações oficiais, notificações de eventos adversos e garantia de qualidade, consulte a bula aprovada pela ANVISA e os canais de comunicação do fabricante.