Arifenicol

Princípio Ativo: SUCCINATO SÓDICO DE CLORANFENICOL

Classe Terapêutica: CLORANFENICOL E ANALOGOS

Laboratório: BLAU FARMACÊUTICA S.A.

1. IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome Genérico

Arifenicol (succinato sódico de cloranfenicol)

Nomes Comerciais

Comercializado como Arifenicol; outras apresentações similares podem existir sob nomes distintos. Consulte a bula do fabricante para relação completa de marcas e apresentações.

Apresentações

• Frasco-ampola para solução injetável: exemplos comuns 500 mg/10 mL e 1 g/10 mL (succinato sódico de cloranfenicol).
• Outras apresentações orais ou oftálmicas podem existir para derivados de cloranfenicol, porém o succinato sódico é normalmente destinado à administração parenteral.
• Consulte a bula do fabricante para apresentações disponíveis, concentrações exatas e instruções de diluição/reconstituição.

Via de Administração

Principal via: injetável (intravenosa e intramuscular).

O succinato sódico de cloranfenicol é formulado para administração parenteral em infecções sistêmicas graves quando uso oral não é adequado.

Para formas e doses orais ou tópicas utilize apenas as apresentações específicas autorizadas e consulte a bula do fabricante.

2. COMPOSIÇÃO

Princípio Ativo

Succinato sódico de cloranfenicol — sal solúvel de cloranfenicol utilizado para administração parenteral.

A concentração do princípio ativo varia conforme a apresentação (por exemplo, 500 mg ou 1 g por frasco-ampola); verificar rótulo da embalagem.

O cloranfenicol é um antibiótico de amplo espectro pertencente à classe dos análogos do cloranfenicol, indicado para infecções bacterianas sensíveis quando alternativas são inadequadas.

Excipientes

Excipientes típicos de formulações injetáveis podem incluir tampões, estabilizantes e água para injetáveis.

Os excipientes exatos variam conforme a formulação e o fabricante; em caso de alergia conhecida a algum componente, consulte a bula do fabricante ou o rótulo do produto.

Após reconstituição podem ser adicionados diluentes específicos — seguir sempre as instruções do fabricante quanto a diluentes compatíveis e tempo de conservação após preparo.

3. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Arifenicol (succinato sódico de cloranfenicol) é indicado para o tratamento de infecções graves causadas por bactérias suscetíveis quando outras alternativas terapêuticas são inadequadas ou ineficazes.

Indicações típicas incluem sepse por organismos sensíveis, meningite bacteriana por patógenos suscetíveis, febre tifoide grave, infecções intra-abdominais graves e outras infecções sistêmicas quando a terapia por via parenteral é necessária.

A escolha de Arifenicol deve basear-se em cultura e antibiograma sempre que possível. Em situações de emergência, pode ser usado empiricamente em áreas com resistência a outros antibióticos, mas somente sob supervisão médica e com monitoramento adequado.

4. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

O cloranfenicol age inibindo a subunidade 50S do ribossoma bacteriano, bloqueando a peptidil transferase e impedindo a síntese proteica bacteriana, o que resulta em efeito bacteriostático contra muitas bactérias Gram-positivas e Gram-negativas e alguns anaeróbios.

O succinato sódico é uma forma pró-farmacêutica solúvel em água do cloranfenicol, convertida in vivo à forma ativa (cloranfenicol) após administração parenteral.

Início de Ação: Efeito antibacteriano geralmente observado algumas horas após início da infusão, dependendo da concentração plasmática alcançada e da sensibilidade do microrganismo. Para infecções graves pode ser necessária administração imediata e manutenção de níveis terapêuticos plasmáticos.

Duração: A meia-vida plasmática do cloranfenicol em adultos com função hepática e renal normais costuma permitir doses a cada 6 horas; a duração do tratamento depende do tipo e da gravidade da infecção e da resposta clínica. Em neonatos e pacientes com insuficiência hepática/renal a Eliminação pode ser prolongada.

5. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Hipersensibilidade conhecida ao cloranfenicol ou a qualquer componente da formulação. Não administrar se houver história prévia de reações alérgicas significativas ao cloranfenicol.

Pessoas com história de anemia aplástica idiossincrática associada a cloranfenicol (mesmo que remota) não devem receber o medicamento, pois a recorrência pode ser fatal.

Evitar o uso em recém-nascidos e prematuros sempre que possível devido ao risco de 'síndrome do bebê cinzento' e de acúmulo da droga, salvo se não houver alternativa terapêutica e com monitoramento intensivo.

6. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Gestantes

O cloranfenicol atravessa a placenta e pode provocar supressão medular fetal e neonatal, razão pela qual seu uso durante a gravidez deve ser evitado, salvo quando o benefício materno justificar o risco fetal claramente.

Se necessário, utilizar na gravidez somente sob indicação médica estrita, com monitorização hematológica da mãe e do recém‑nascido após o parto. Para riscos específicos e alternativas terapêuticas, consulte a bula do fabricante.

Em casos de infecções maternas graves sem alternativas seguras, a decisão terapêutica deve considerar risco/benefício e ser feita por equipe experiente.

Idosos

Pacientes idosos podem apresentar diminuição da função hepática e renal, com maior risco de acumulação do fármaco e de toxicidade. Monitorar função hepática, renal e hemograma com mais frequência.

Ajustes de dose podem ser necessários dependendo do clearance reno‑hepatobiliar; use com cautela e supervisão clínica próxima. Consulte a bula do fabricante para recomendações de ajuste em insuficiência orgânica.

Há aumento do risco de efeitos adversos hematológicos e neurológicos em idosos; avaliar continuamente relação risco/benefício.

Crianças

O uso em neonatos e lactentes deve ser extremamente cauteloso: risco de 'síndrome do bebê cinzento' (acúmulo do fármaco, hipotensão, cianose, insuficiência respiratória) é significativo, especialmente em prematuros.

Quando utilizado em crianças, empregar doses e intervalos apropriados por peso, monitorar níveis plasmáticos quando possível e efetuar hemogramas periódicos para detecção precoce de supressão medular. Consulte a bula do fabricante para instruções específicas por faixa etária.

Evitar uso prolongado; terapia de longo prazo aumenta riscos de neuropatia periférica e de anemia megaloblástica por deficiência de vitamina B12/ácido fólico.

Motoristas

Arifenicol pode provocar tontura, visão turva ou alterações neurológicas em alguns pacientes. Enquanto persistirem esses sintomas, recomenda-se cautela ao conduzir veículos ou operar máquinas.

A ocorrência de efeitos que prejudicam a aptidão psicomotora deve levar à suspensão temporária das atividades que exijam atenção máxima até resolução do quadro.

Informe ao médico se desenvolver cefaleia intensa, tontura súbita ou alterações visuais durante o tratamento.

7. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações com Medicamentos

Cloranfenicol inibe enzimas hepáticas e pode aumentar concentrações plasmáticas de fármacos metabolizados por CYP450, como varfarina, fenitoína, tolbutamida e alguns agentes quimioterápicos; monitorizar níveis e ajustar doses conforme necessário.

Uso concomitante com outros medicamentos que deprimem a medula óssea (ex.: cloranfenicol, certos quimioterápicos, zidovudina) pode aumentar risco de supressão hematopoiética; evitar associações quando possível e monitorar hemograma regularmente.

Interações com antibióticos bacteriostáticos ou bactericidas podem alterar eficácia terapêutica em combinações específicas; consulte a bula do fabricante e um especialista ao associar antibióticos.

Interações com Alimentos

Para formulações orais de cloranfenicol (não necessariamente aplicáveis ao succinato sódico injetável), a presença de alimento pode retardar a absorção; recomenda‑se administrar em jejum ou conforme orientações do fabricante para otimizar biodisponibilidade.

Alimentos ricos em gordura podem alterar a velocidade de absorção; em uso parenteral não há interação alimentar direta, porém a condição clínica do paciente (por exemplo, vômitos) pode afetar decisões terapêuticas.

Se houver dúvidas sobre administração relacionada a refeições, consulte a bula do fabricante.

Interação com Álcool

Não há relato consistente de reação tipo dissulfiram com cloranfenicol, porém o álcool pode aumentar a carga hepática e potencialmente agravar efeitos adversos hepáticos associados ao uso concomitante de antibióticos.

Recomenda-se cautela e evitar consumo excessivo de álcool durante o tratamento, especialmente em presença de alterações hepáticas ou uso de outros medicamentos hepatotóxicos.

Para orientações específicas sobre interação com álcool para a formulação comercial, consulte a bula do fabricante.

8. ARMAZENAMENTO

Arifenicol (succinato sódico de cloranfenicol) em frasco-ampola deve ser armazenado conforme as instruções da embalagem: proteger da luz, em temperatura controlada. Recomenda-se seguir as instruções do fabricante quanto à temperatura exata de armazenamento (por exemplo, 2–8 °C ou até 25 °C, conforme formulação).

Após reconstituição ou diluição para infusão, a estabilidade e o tempo de conservação variam com o diluente e condições de armazenamento; seguir rigorosamente as recomendações do fabricante e da farmácia hospitalar quanto a tempo de uso e descarte.

Não utilizar produtos além da data de validade. Descarte frascos-ampola e materiais contaminados conforme normas locais de resíduos hospitalares. Em caso de dúvida sobre armazenamento, consulte a bula do fabricante.

9. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Adultos

Dosagens usuais costumam variar conforme a gravidade da infecção e a via de administração. Uma prática clínica comum é 500 mg por via IV/IM a cada 6 horas (2 g/dia) para infecções moderadas, podendo aumentar até 1 g a cada 6 horas (4 g/dia) para infecções graves conforme avaliação médica e tolerância.

Ajustes de dose podem ser necessários em insuficiência hepática ou renal e em pacientes idosos. Monitoramento clínico e laboratorial (hemograma, função hepática e renal) é obrigatório durante o tratamento.

Para regimes específicos, duração do tratamento e ajustes em circunstâncias especiais (p. ex., infecções do sistema nervoso central), consulte a bula do fabricante e orientações de especialistas.

Crianças

Em pediatria, o uso é mais restrito: quando indicado, recomenda-se dose baseada no peso corporal e na gravidade da infecção. Regimes típicos descritos na literatura variam; uma faixa comum é 25–75 mg/kg/dia dividida em doses a intervalos regulares, ajustada por idade e função orgânica.

Neonatos e prematuros correm risco aumentado de toxicidade (síndrome do bebê cinzento); evitar sempre que possível. Se necessário, utilizar a menor dose eficaz, com monitoramento intensivo e, quando possível, medir níveis plasmáticos.

Para posologias detalhadas por faixa etária e orientações de ajuste, consulte a bula do fabricante e protocolo pediátrico local.

Idosos

Idosos podem necessitar de redução de dose ou aumento do intervalo entre administrações em função de redução da função renal e hepática. Monitorização laboratorial mais frequente é recomendada para detectar precocemente toxicidade hematológica e hepática.

Ajustes devem ser individualizados com base na função de órgãos, com ênfase em evitar acúmulo do fármaco. Verificar sempre interações medicamentosas devido à polifarmácia comum nessa faixa etária.

Para orientações de ajuste de dose específicas para pacientes idosos, consulte a bula do fabricante.

10. O QUE FAZER SE ESQUECER DE TOMAR?

Se o paciente esquecer uma dose de Arifenicol, deve administrar a dose assim que lembrar, salvo se estiver muito próximo do horário da próxima dose programada.

Não dobre a dose para compensar a dose esquecida. Retome o esquema posológico regular e informe o médico se doses forem perdidas com frequência.

Em tratamentos hospitalares com administração intravenosa, comunicar a equipe de enfermagem para reposição oportuna; em uso domiciliar, seguir orientações do prescritor e da bula do fabricante.

11. EFEITOS ADVERSOS

Muito Comuns (>10%)

Náusea, vômito e diarreia podem ocorrer e são relatados com frequência em tratamentos sistêmicos. Estas reações gastrointestinais geralmente são autolimitadas, mas merecem avaliação se persistirem ou forem intensas.

Alterações transitórias do paladar e desconforto local na administração intramuscular também podem ocorrer.

Se sintomas gastrointestinais forem intensos, comunicar o médico para reavaliação da terapia.

Comuns (1-10%)

Supressão medular reversível dose-dependente (anemia normocítica ou macrocítica, leucopenia, trombocitopenia) pode ocorrer e justifica monitorização periódica do hemograma.

Erupção cutânea, prurido e febre são reações imunológicas relativamente comuns que podem demandar ajuste terapêutico.

Alterações hepáticas leves e elevação de enzimas hepáticas foram descritas; monitorar função hepática durante tratamento prolongado.

Incomuns (0.1-1%)

Síndrome do bebê cinzento (em neonatos) é uma reação grave caracterizada por hipotensão, coloração acinzentada da pele, insuficiência respiratória e acúmulo plasmático do fármaco; ocorre preferencialmente em recém-nascidos e prematuros.

Neuropatia periférica e neurite óptica têm sido relatadas em tratamentos prolongados.

Sensibilidades como edema facial, urticária ou reações cutâneas mais intensas podem ocorrer em uma minoria dos pacientes.

Raros (<0.1%)

Aplasia medular idiossincrática é um efeito adverso raro porém potencialmente fatal associado de forma idiossincrática ao cloranfenicol; pode ocorrer semanas a meses após a exposição e não é previsível pela dose.

Agranulocitose grave e pancitopenia também são eventos raros documentados e exigem interrupção imediata do medicamento e tratamento especializado.

Reações anafiláticas graves são raras, mas requerem intervenção de emergência caso ocorram.

12. SUPERDOSAGEM

A superdosagem de cloranfenicol pode levar a sintomas como náuseas, vômitos, hipotensão, depressão respiratória, alterações neurológicas e supressão hematopoiética grave. Em recém‑nascidos, risco de síndrome do bebê cinzento com coloração acinzentada e colapso cardiovascular.

Tratamento consiste em suspensão imediata do fármaco, medidas de suporte hemodinâmico e respiratório, monitoramento intensivo dos sinais vitais e do hemograma, além de terapia específica conforme os sintomas. Em neonatos com toxicidade severa considerar troca transfusional se indicado pela equipe especializada.

Em caso de ingestão oral recente, considerar descontaminação (carvão ativado) conforme tempo decorrido e orientação toxicológica. Consultar centro de intoxicações e a bula do fabricante para condutas específicas.

13. INFORMAÇÕES ADICIONAIS

Durante o tratamento com Arifenicol é imprescindível o monitoramento regular do hemograma (inicialmente e, em tratamentos prolongados, a cada poucos dias) para detecção precoce de supressão medular.

Evitar uso prolongado quando possível. Se houver necessidade de terapias prolongadas, suplementação de folato e avaliação nutricional podem ser consideradas para prevenção de anemia megaloblástica.

Relatar qualquer sinal de sangramento, febre, dor de garganta, palidez acentuada ou cansaço extremo ao profissional de saúde imediatamente, pois podem ser sinais de supressão medular grave.

14. DADOS DO FABRICANTE

Laboratório fabricante: BLAU FARMACÊUTICA S.A.

Para informações detalhadas sobre lote, validade, instruções de armazenamento e assistência técnica, consulte a embalagem do produto e a bula do fabricante ou entre em contato com o serviço de atendimento ao cliente do laboratório.

Em caso de eventos adversos graves, notifique o sistema de farmacovigilância local e consulte a bula do fabricante para procedimentos de comunicação e investigação.