Apresolina

Princípio Ativo: CLORIDRATO DE HIDRALAZINA

Classe Terapêutica: ANTI-HIPERTENSIVOS SIMPLES

Laboratório: NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A

1. IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome Genérico

Apresolina é o nome comercial do medicamento cujo princípio ativo é cloridrato de hidralazina. Trata-se de um agente vasodilatador arterial de uso clínico para controle da pressão arterial.

O nome genérico do princípio ativo é cloridrato de hidralazina, frequentemente referido simplesmente como hidralazina (sal na forma cloridrato).

Este bulário descreve a formulação comercial Apresolina produzida pelo laboratório informado e destina-se a orientar pacientes e profissionais de saúde sobre indicações, posologia, advertências e efeitos adversos.

Nomes Comerciais

O medicamento é comercializado sob o nome Apresolina por Novartis Biociências S.A. Em outros mercados, o princípio ativo pode ser encontrado sob nomes genéricos ou marcas diferentes.

Para evitar confusões, sempre verifique o princípio ativo (cloridrato de hidralazina) no rótulo do medicamento, especialmente quando houver substituição de marca ou apresentação.

Em caso de dúvidas sobre equivalência farmacêutica entre apresentações ou marcas, consulte a bula do fabricante ou um profissional de saúde.

Apresentações

• Comprimidos de Apresolina: 10 mg, 25 mg (consulte a embalagem para apresentações disponíveis no país).
• Apresolina injetável (forma parenteral) pode existir em outras formulações; verifique a embalagem e a bula do fabricante para disponibilidade local.
• As embalagens podem conter cartucho com 30 ou 60 comprimidos, blisters ou frascos conforme especificação do fabricante; consulte a bula do fabricante para informações precisas sobre apresentações comerciais.

Via de Administração

A via de administração principal para as apresentações orais é a via oral, com comprimidos ingeridos com água.

Existem também formulações injetáveis do princípio ativo utilizadas para situações agudas sob supervisão hospitalar; o uso parenteral deve ser realizado exclusivamente por profissionais habilitados.

As instruções específicas de administração, incluindo reconstituição e tecnica de injeção para formulações injetáveis, constam na bula do fabricante e devem ser seguidas rigorosamente.

2. COMPOSIÇÃO

Princípio Ativo

O princípio ativo de Apresolina é o cloridrato de hidralazina. Cada comprimido contém a quantidade declarada de cloridrato de hidralazina conforme a apresentação (por exemplo, 10 mg ou 25 mg), conforme embalagem comercial.

O cloridrato de hidralazina é um vasodilatador arterial que age relaxando a musculatura lisa das artérias, reduzindo a resistência vascular periférica e, consequentemente, a pressão arterial.

Para indicações, posologia e efeitos farmacológicos detalhados, consulte as seções correspondentes desta bula e, em caso de dúvidas específicas sobre formulação, consulte a bula do fabricante.

Excipientes

Os excipientes variam conforme a apresentação e o fabricante. Excipientes comuns em comprimidos incluem lactose, amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio e outros aglutinantes e desintegrantes.

Pessoas com alergia conhecida a qualquer excipiente (por exemplo lactose) devem consultar o rótulo do produto e a bula do fabricante antes de usar Apresolina, pois a presença de excipientes pode contraindicar o uso em alguns pacientes.

Informações completas e atualizadas sobre os excipientes específicos de cada lote e apresentação estão disponíveis na bula do fabricante e no rótulo do produto; consulte-os antes do uso se houver histórico de intolerância ou alergia.

3. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Apresolina (cloridrato de hidralazina) é indicado para o tratamento da hipertensão arterial essencial e secundária quando um agente vasodilatador arterial é apropriado. É usado para reduzir a pressão arterial em regimes terapêuticos crônicos, geralmente em combinação com outros anti-hipertensivos e diuréticos para melhorar o controle pressórico.

Em ambiente hospitalar, apresentações injetáveis do princípio ativo são utilizadas para o controle de crises hipertensivas agudas, incluindo emergências hipertensivas quando indicado por equipe médica experiente. Em obstetrícia, a hidralazina intravenosa é frequentemente usada para o tratamento de hipertensão aguda na gravidez (consulte servidor médico).

A medicação também pode ser indicada em situações específicas de insuficiência cardíaca congestiva como adjuvante para reduzir a pós-carga, desde que avaliada pelo médico responsável. A escolha do uso isolado ou em combinação depende do quadro clínico, comorbidades e tolerabilidade.

4. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Cloridrato de hidralazina é um vasodilatador que atua predominantemente nas arteríolas, promovendo relaxamento direto da musculatura lisa vascular. A dilatação arteriolar reduz a resistência vascular periférica e a pós-carga cardíaca, resultando em redução da pressão arterial sistêmica.

O mecanismo exato envolve alterações na disponibilidade de óxido nítrico e modulação de canais iônicos na membrana das células Musculares lisas, com efeito direto sobre o tônus vascular. A diminuição da resistência periférica pode provocar taquicardia reflexa pelo aumento do tónus simpático.

O uso prolongado pode induzir adaptações neuro-hormonais; por isso muitas vezes a hidralazina é associada a um betabloqueador para controlar a taquicardia reflexa e a um diurético para minimizar retenção hídrica.

Início de Ação: Por via oral, o início do efeito antihipertensivo ocorre geralmente dentro de 20 a 60 minutos, com pico de ação algumas horas após a administração. Para formulações injetáveis, o efeito é mais rápido e ocorre em minutos.

Duração: A duração do efeito por via oral varia, tipicamente exigindo administrações divididas ao longo do dia; a duração clínica pode variar entre pacientes e depende da dose e da via de administração. Para dados específicos de duração em diferentes doses e vias, consulte a bula do fabricante.

5. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Apresolina é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de hidralazina ou a qualquer componente da formulação. Reações alérgicas ao princípio ativo ou a excipientes tornam o uso inseguro.

Evitar o uso em pacientes com doença coronariana isquêmica ativa ou angina instável sem avaliação cuidadosa, pois a dilatação arteriolar e a taquicardia reflexa podem exacerbar isquemia miocárdica. Em casos de insuficiência coronariana grave, o risco-benefício deve ser avaliado pelo cardiologista.

Não é recomendado o uso em pacientes com taquicardia significativa não controlada, arterite grave ou ruptura vascular iminente. Pacientes com história de síndrome do lúpus eritematoso induzida por drogas que apresentaram essa reação com hidralazina não devem utilizar o medicamento.

6. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Gestantes

O uso de cloridrato de hidralazina na gravidez deve ser orientado por médico. A hidralazina por via intravenosa é frequentemente utilizada para o tratamento de hipertensão grave na gravidez e pré-eclâmpsia, sob supervisão hospitalar, quando os benefícios superam os riscos.

Dados de uso na gravidez indicam que hidralazina pode ser considerada quando necessária, mas a dose e a via devem ser ajustadas individualmente. É importante monitorar mãe e feto quanto a hipotensão, taquicardia e alterações hemodinâmicas.

Para informações detalhadas sobre segurança fetal, lactação e recomendações específicas para diferentes trimestres, consulte a bula do fabricante e o profissional de saúde responsável pelo acompanhamento obstétrico.

Idosos

Pacientes idosos podem apresentar maior sensibilidade aos efeitos hipotensores e taquicardia reflexa. Recomenda-se iniciar com doses mais baixas e titulação lenta, com monitorização cuidadosa da pressão arterial e sinais de hipotensão ortostática.

Comprometimento renal ou hepático associado e uso concomitante de múltiplos fármacos aumentam o risco de efeitos adversos e interações. Ajustes de dose e avaliação periódica são recomendados para reduzir riscos de tontura, quedas e síncope.

Para diretrizes de ajuste específicas em idosos com comorbidades, consulte a bula do fabricante e avalie interações medicamentosas com a farmacoterapia concomitante do paciente.

Crianças

O uso pediátrico de hidralazina deve ser avaliado por pediatra ou cardiologista pediátrico. A segurança e eficácia em crianças variam conforme idade e condição clínica; doses pediátricas e indicações específicas devem seguir orientação especializada.

Em neonatos e lactentes, a indicação e posologia exigem cuidado extra e monitorização intensiva hemodinâmica, incluindo avaliação de frequência cardíaca e pressão arterial. Não administrar sem supervisão médica adequada.

Para recomendações de posologia pediátrica detalhadas e limites de segurança, consulte a bula do fabricante e protocolos clínicos pediátricos atualizados.

Motoristas

Apresolina pode causar tontura, cefaleia, taquicardia e hipotensão, principalmente ao iniciar o tratamento ou após aumento de dose. Estes efeitos podem prejudicar a habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas.

Recomenda-se cautela ao realizar atividades que exigem atenção e coordenação até que se conheça a resposta individual ao medicamento. Se ocorrerem sintomas como tontura ou síncope, o paciente deve evitar dirigir.

Oriente-se com o médico sobre a adequação para conduzir veículos durante o tratamento e informe imediatamente qualquer efeito adverso que comprometa a atenção ou reações motoras.

7. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações com Medicamentos

Hidralazina pode potencializar o efeito hipotensor de outros anti-hipertensivos (betabloqueadores, inibidores da ECA, diuréticos, bloqueadores dos canais de cálcio). Ajustes de dose podem ser necessários quando a hidralazina for adicionada a regimes com outros agentes anti-hipertensivos.

O uso concomitante com beta-bloqueadores é frequentemente empregado para minimizar a taquicardia reflexa; a combinação deve ser feita sob orientação médica. Diuréticos são frequentemente associados para evitar retenção de líquidos como efeito compensatório da vasodilatação.

Anti-inflamatórios não-esteroidais (AINES) podem reduzir o efeito anti-hipertensivo da hidralazina em alguns pacientes. Medicamentos que afetam o sistema nervoso autonômico ou o metabolismo hepático podem alterar a farmacocinética ou a resposta farmacodinâmica, portanto revise toda a medicação concomitante e consulte a bula do fabricante para interações específicas.

Interações com Alimentos

Não há interações alimentares clinicamente relevantes bem estabelecidas que restrinjam o consumo de alimentos específicos com Apresolina. No entanto, dietas ricas em sódio podem reduzir a eficácia dos agentes anti-hipertensivos em geral, exigindo ajuste terapêutico.

Pacientes com restrições alimentares ou intolerâncias a excipientes (por exemplo lactose) devem verificar o rótulo do produto. Recomenda-se manter uma dieta equilibrada e controle de ingestão de sal para otimizar o controle pressórico.

Para orientações dietéticas específicas associadas ao tratamento da hipertensão e ao uso de hidralazina, consulte um profissional de saúde ou nutricionista e a bula do fabricante para identificar excipientes alimentares na formulação.

Interação com Álcool

O consumo de álcool pode potencializar os efeitos hipotensores da hidralazina, aumentando o risco de tontura, síncope e queda da pressão arterial. Recomenda-se cautela e evitar ingestão excessiva de álcool durante o tratamento.

Pacientes devem ser aconselhados a limitar o consumo de bebidas alcoólicas enquanto estiverem em uso de Apresolina e informar o médico sobre o padrão de consumo de álcool, pois pode ser necessário ajuste terapêutico.

Em caso de consumo ocasional de álcool, monitore-se a presença de sintomas de hipotensão; para conselhos individualizados sobre interação álcool-medicamento, consulte a bula do fabricante e o profissional de saúde.

8. ARMAZENAMENTO

Conservar Apresolina em temperatura ambiente, em local seco e protegido da luz, conforme instruções do fabricante. Evite exposição a temperaturas extremas e umidade elevada.

Mantenha o medicamento fora do alcance e da vista de crianças e animais. Não utilize comprimidos que estiverem visivelmente danificados, descoloridos ou com odor incomum.

Verifique a data de validade impressa na embalagem antes do uso. Não utilize o medicamento após a data de validade. Para informações específicas sobre condições de armazenamento de apresentações injetáveis ou orientações para descarte, consulte a bula do fabricante.

9. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Adultos

A posologia em adultos depende da gravidade da hipertensão e da resposta individual. Para uso oral em hipertensão crônica, doses iniciais frequentemente recomendadas na prática clínica são de 10 a 25 mg, duas a quatro vezes ao dia, com titulação gradual conforme resposta e tolerância.

Doses podem ser aumentadas progressivamente até níveis efetivos para controle pressórico, com doses usuais de manutenção variando entre 25 mg e 100 mg por dia divididas em doses, e máximo clínico frequentemente relatado em até 200 mg por dia dependendo do caso, mas o ajuste deve ser individualizado.

Para crises hipertensivas a via intravenosa pode ser utilizada em ambiente hospitalar; doses iniciais parenterais típicas e intervalo de administração devem ser definidas pela equipe médica. Para detalhes exatos de esquema IV e limites de dose, consulte a bula do fabricante.

Crianças

O uso pediátrico de hidralazina deve ser feito somente sob orientação de um especialista. A dose para crianças é baseada em peso corporal e indicação clínica; recomenda-se seguir protocolos pediátricos e orientação de um médico pediatra ou cardiologista pediátrico.

Em geral, na prática clínica pediátrica utiliza-se posologias fracionadas e monitorização frequente da pressão arterial e efeitos adversos; para valores de dosagem específicos por faixa etária e peso, consulte a bula do fabricante e protocolos hospitalares.

Devido à variabilidade farmacocinética em crianças, ajustes frequentes e monitorização laboratorial podem ser necessários; não administre sem prescrição e supervisão médica especializada.

Idosos

Em pacientes idosos recomenda-se iniciar com doses menores e titulação mais lenta devido à maior sensibilidade aos efeitos hipotensores. A monitorização da pressão arterial, frequência cardíaca e função renal é especialmente importante nesta população.

Ajustes de dose podem ser necessários em presença de comorbidades ou polifarmácia. Evite aumentos rápidos de dose que possam provocar hipotensão ortostática, tontura e risco de queda.

Para recomendações de dosagem específicas em idosos com insuficiência renal ou hepática, consulte a bula do fabricante e avalie monitorização periódica por profissional de saúde.

10. O QUE FAZER SE ESQUECER DE TOMAR?

Se você esquecer uma dose de Apresolina, tome-a assim que lembrar, a menos que esteja próximo do horário da próxima dose planejada. Evite dobrar a dose para compensar a dose esquecida.

Se estiver em esquema de múltiplas doses diárias, mantenha o intervalo regular entre as doses subsequentes para evitar flutuações abruptas da pressão arterial. Em caso de dúvida sobre o que fazer após uma dose esquecida, consulte seu médico ou farmacêutico.

Para situações especiais, como esquemas parenterais hospitalares ou pacientes com risco elevado de hipotensão, siga as orientações da equipe de saúde e consulte a bula do fabricante para instruções adicionais.

11. EFEITOS ADVERSOS

Muito Comuns (>10%)

Alguns efeitos adversos de instalação rápida podem ser frequentes ao iniciar o tratamento: cefaleia e taquicardia reflexa são entre os mais relatados clinicamente. Tontura e sensação de calor ou rubor facial também ocorrem com frequência.

Estes efeitos geralmente surgem nas fases iniciais do tratamento ou após aumentos de dose; muitas vezes diminuem com a continuidade e ajuste de dose, uso concomitante de betabloqueador ou redução de dose.

Se sintomas persistirem ou forem intensos, informe o médico; poderá ser necessário ajuste terapêutico ou troca de medicamento. Consulte a bula do fabricante para incidências específicas por apresentação.

Comuns (1-10%)

Reações gastrointestinais leves como náusea, vômito e desconforto abdominal ocorrem em uma proporção de pacientes. Retenção de líquidos e edema periférico também são relatados com certa frequência.

Reações dermatológicas como rubor, eritema e sudorese transitória podem ocorrer. Alterações no pulso e palpitações são comuns, especialmente sem uso concomitante de betabloqueador para controlar a taquicardia reflexa.

Se ocorrerem sinais de intolerância significativos, consulte o médico para reavaliação da terapêutica e possíveis medidas de suporte clínico.

Incomuns (0.1-1%)

Foi descrita a ocorrência de anemia hemolítica ou lúpus-like syndrome (síndrome semelhante ao lúpus eritematoso) em uso prolongado, especialmente em doses elevadas; estes eventos são incomuns, mas clinicamente relevantes se surgirem sinais como febre, artralgias ou erupções cutâneas persistentes.

Alterações laboratoriais como elevação de transaminases e hepatotoxicidade isolada foram documentadas em relatos ocasionais. Reações neurológicas como neuropatia periférica são menos frequentes, porém descritas.

Diante de sintomas sistêmicos, manchas cutâneas, dor articular ou sinais de problemas hematológicos, procure avaliação médica imediata e considere exames laboratoriais conforme orientação profissional.

Raros (<0.1%)

Reações graves e raras incluem choque anafilactoide, hepatite grave ou reações cutâneas severas. Sinais de reação grave exigem atendimento médico urgente e interrupção imediata do medicamento.

Síndrome do lúpus induzida por droga pode ocorrer com manifestações autoimunes mais pronunciadas em casos raros; estes eventos normalmente regridem após suspensão da hidralazina, mas exigem acompanhamento e tratamento apropriado.

Para relato de reações adversas raras, verifique a bula do fabricante e notifique os órgãos competentes de farmacovigilância. Em caso de suspeita de reação grave, procure assistência médica imediatamente.

12. SUPERDOSAGEM

A superdosagem de hidralazina pode provocar hipotensão grave, taquicardia reflexa, cefaleia intensa, náuseas, vômitos, tontura e, em casos severos, síncope ou choque. Sinais neurológicos e alteração do estado de consciência podem ocorrer em overdoses significativas.

O tratamento da superdosagem é principalmente de suporte: monitorização hemodinâmica, posicionamento do paciente, administração de fluidos intravenosos e, se necessário, uso de vasopressores em ambiente hospitalar. Controle da frequência cardíaca e suporte ventilatório devem ser considerados conforme a gravidade.

Para medidas específicas de descontaminação e protocolos de tratamento em casos de ingestão aguda, consulte imediatamente o centro de toxicologia local e a bula do fabricante. Em caso de suspeita de overdose, procure atendimento médico de emergência.

13. INFORMAÇÕES ADICIONAIS

Apresolina deve ser utilizado conforme orientação médica e em associação com estratégias gerais de controle da hipertensão, incluindo dieta hipossódica, atividade física e cessação do tabagismo. O acompanhamento regular da pressão arterial é fundamental para ajustes de dose.

Pacientes em uso crônico devem realizar monitorização periódica de parâmetros laboratoriais e clínicos conforme orientação médica, incluindo função renal, eletrólitos e, quando indicado, exames para detecção de reação autoimune em uso prolongado.

Para informações complementares sobre farmacologia, estabilidade, incompatibilidades e dados específicos de apresentação, consulte a bula do fabricante e profissionais de saúde. Em caso de dúvidas ou efeitos adversos, notifique o médico e informe-se sobre procedimentos de farmacovigilância.

14. DADOS DO FABRICANTE

Fabricante: NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A. Consulte a embalagem e a bula comercial para informações completas sobre o titular do registro, endereço, SAC e telefone para atendimento ao paciente.

Dados de contato como número de serviço de atendimento ao consumidor, e-mail e site do fabricante constam na embalagem original e na bula do produto; utilize esses canais para esclarecimentos adicionais ou para informar eventos adversos.

Para informações atualizadas sobre lotes, recalls, prazo de validade e especificações de armazenamento, consulte a bula do fabricante e a ANVISA ou órgão regulador local.