Apecibine

Princípio Ativo: CAPECITABINA

Classe Terapêutica: ANTINEOPLASICOS CITOTOXICOS

Laboratório: DR. REDDYS FARMACÊUTICA DO BRASIL LTDA

1. IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome Genérico

Apecibine (substância ativa: capecitabina) é um antineoplásico citotóxico oral utilizado no tratamento de certos tumores sólidos. É um pró-fármaco que se converte em 5-fluorouracil (5-FU) no organismo, com ação predominante em tecidos tumorais.

O nome genérico do princípio ativo é capecitabina; a designação comercial deste produto é Apecibine, comercializado como medicamento similar.

As informações contidas neste bulário destinam-se a orientar pacientes e profissionais de saúde sobre indicação, posologia, precauções e efeitos adversos. Para dados específicos do lote e formulação consulte a bula do fabricante.

Nomes Comerciais

O medicamento é comercializado sob o nome Apecibine pela DR. REDDYS FARMACÊUTICA DO BRASIL LTDA.

Podem existir outros nomes comerciais ou genéricos contendo capecitabina; verifique sempre a embalagem e a bula do fabricante antes do uso.

Em caso de dúvida sobre substituição farmacêutica ou intercambialidade, consulte o médico ou farmacêutico responsável.

Apresentações

• Comprimido revestido de 150 mg (caixa contendo 60 comprimidos).
• Comprimido revestido de 500 mg (caixa contendo 60 comprimidos).
• Apresentações e tamanhos de embalagem podem variar; consulte a bula do fabricante e a caixa para confirmação do conteúdo e dos excipientes.

Via de Administração

A via de administração de Apecibine é oral, por via comprimido.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com água, preferencialmente dentro de 30 minutos após uma refeição, salvo orientação contrária do médico.

Não partir, triturar ou mastigar os comprimidos, a menos que indicado expressamente pelo fabricante ou pelo serviço de saúde.

2. COMPOSIÇÃO

Princípio Ativo

O princípio ativo é a capecitabina (N4‑pentenoxi‑carbonil‑5‑fluorouracila), presente em concentrações de 150 mg ou 500 mg por comprimido conforme a apresentação.

Capecitabina é um pró‑fármaco oral que é metabolizado em 5‑fluorouracil (5‑FU) no organismo, majoritariamente em tecidos tumorais.

Informações detalhadas sobre a identificação química, massa molecular e propriedades farmacológicas completas constam na bula do fabricante.

Excipientes

Os excipientes habituais de formulações de comprimidos revestidos podem incluir (lista exemplificativa): lactose monoidratada, croscarmelose sódica, povidona, estearato de magnésio e revestimento inerte. A composição exata depende da apresentação e do fabricante.

Pacientes com alergia ou intolerância a excipientes (por exemplo, lactose) devem consultar a bula do fabricante ou o farmacêutico antes de utilizar o produto.

Para a lista completa e oficial de excipientes por apresentação consulte a bula do fabricante ou a embalagem do medicamento.

3. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Apecibine (capecitabina) está indicada no tratamento de câncer colorretal metastático, podendo ser utilizada como monoterapia em pacientes sem indicação de quimioterapia intravenosa imediata.

Também é indicada como terapia adjuvante para câncer colorretal após ressecção primária quando se deseja quimioterapia adjuvante oral, de acordo com o esquema posológico definido pelo oncologista.

Além disso, a capecitabina é indicada no tratamento do câncer de mama metastático, geralmente em pacientes que já foram previamente tratados com antraciclinas e taxanos ou quando estes não são apropriados; o uso pode ser em monoterapia ou em combinação com outros agentes conforme protocolo clínico.

4. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

A capecitabina é um pró‑fármaco oral que é absorvido intestinalmente e sofre três etapas de biotransformação para gerar 5‑fluorouracil (5‑FU). A última conversão, mediada pela enzima timidina fosforilase, ocorre preferencialmente em tecidos tumorais, o que aumenta a concentração local de 5‑FU no tumor.

O 5‑FU age inibindo a timidilato sintase e incorporando-se ao RNA e DNA, interferindo na síntese de ácidos nucleicos e provocando citotoxicidade nas células proliferativas, especialmente nas células tumorais de rápida divisão.

Início de Ação: efeitos citotóxicos e sinais de toxicidade podem surgir nos primeiros dias a semanas de tratamento; a redução de massa tumoral costuma ser avaliada após ciclos repetidos (semanas a meses).

Duração: a meia‑vida do princípio ativo e de seus metabólitos varia com as etapas metabólicas; os efeitos clínicos e as toxicidades podem persistir por dias após interrupção, dependendo da dose e da função hepatorrenal do paciente. Para informações farmacocinéticas detalhadas, consulte a bula do fabricante.

5. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Não use Apecibine em pacientes com hipersensibilidade conhecida à capecitabina, ao 5‑fluorouracil ou a qualquer componente da formulação.

É contraindicado em gestantes (veja seção de Gestantes) e durante amamentação, devido ao risco de toxicidade fetal e lactente por 5‑FU.

Pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina <30 mL/min) não devem receber capecitabina. A presença de deficiência conhecida de diidro‑pirimidina desidrogenase (DPD), enzima responsável pelo catabolismo do 5‑FU, é contra‑indicação devido ao risco de toxicidade grave e potencialmente fatal.

Evitar o uso concomitante com sorivudina ou brivudina (antivirais), devido a interação que pode resultar em toxicidade fatal por 5‑FU; consulte a bula do fabricante para lista completa de contraindicações medicamentosas.

6. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Gestantes

A capecitabina é teratogênica e está contraindicada durante a gravidez. O uso em mulheres grávidas pode causar malformações e risco de morte fetal, por isso não deve ser administrada a gestantes.

Mulheres em idade fértil devem utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e por período adicional recomendado pelo oncologista; consulte a bula do fabricante para recomendações específicas sobre o período pós‑tratamento em que a contracepção é necessária.

Em caso de exposição em gravidez acidental, o médico deve ser comunicado imediatamente para avaliação de risco e conduta apropriada. Consulte a bula do fabricante para dados e orientações adicionais.

Idosos

Pacientes idosos podem apresentar maior risco de toxicidade, sobretudo em função de redução da função renal ou comorbidades associadas; recomenda‑se monitorização mais frequente de função renal, hematológica e sinais de toxicidade gastrointestinal ou cutânea.

Em idosos com clearance de creatinina reduzido, deve‑se considerar ajuste de dose inicial e avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios. Monitorização clínica e laboratorial é essencial durante todo o tratamento.

Para orientações detalhadas sobre ajuste de dose em idosos, consulte a bula do fabricante e as recomendações do oncologista responsável.

Crianças

A segurança e eficácia da capecitabina em crianças e adolescentes não estão bem estabelecidas; o uso pediátrico deve ser baseado em experiência clínica e protocolos específicos e geralmente não é rotineiro.

Se o uso for considerado, recomenda‑se acompanhamento em centros especializados, com avaliação criteriosa de dose e monitorização intensiva devido a diferenças farmacocinéticas e susceptibilidade à toxicidade.

Para informações específicas sobre posologia pediátrica, consulte a bula do fabricante e protocolos oncológicos pediátricos; muitas informações permanecem limitadas.

Motoristas

A capecitabina pode causar efeitos adversos como fadiga, tontura ou tontura associada à hipotensão em alguns pacientes. Esses efeitos podem afetar a capacidade de conduzir veículos ou operar máquinas.

Os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade desses sintomas e aconselhados a não dirigir ou operar máquinas pesadas se apresentarem comprometimento da atenção, visão, tontura ou fadiga significativa.

Discussões sobre ajustes nas atividades diárias devem ser feitas com o médico assistente; caso haja piora ou persistência dos sintomas, procure orientação médica antes de retomar atividades que exijam atenção plena.

7. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações com Medicamentos

A capecitabina pode interagir com anticoagulantes à base de cumarínicos (como varfarina), potencializando o efeito anticoagulante e aumentando o risco de sangramento; monitorização estreita do INR é necessária e ajustes posológicos podem ser necessários.

Medicamentos antiepilépticos como fenitoína podem ter seus níveis séricos afetados pelo tratamento com capecitabina; monitoramento dos níveis séricos e ajuste de dose podem ser necessários. Interações com outros antineoplásicos podem alterar toxicidade e eficácia, requerendo monitorização cuidadosa.

Evitar a combinação com sorivudina ou brivudina (antivirais) por causar toxicidade por 5‑FU potencialmente fatal. Para outras interações medicamentosas específicas, consulte a bula do fabricante ou bases de dados clínicas atualizadas.

Interações com Alimentos

Recomenda‑se tomar Apecibine dentro de 30 minutos após uma refeição para reduzir a incidência e intensidade de náuseas e vômitos e melhorar a tolerabilidade gastrointestinal.

Alimentos ricos em gordura podem alterar a absorção; por isso, manter padrão dietético estável durante o tratamento e seguir as recomendações do oncologista ou nutricionista é importante.

Se houver dúvida sobre ajustes dietéticos durante o tratamento, consulte o serviço de oncologia ou a bula do fabricante para orientações específicas.

Interação com Álcool

O consumo de álcool não é recomendado durante o tratamento com capecitabina, pois pode agravar náuseas, vômitos, mucosite e alterações hepáticas associadas ao tratamento quimioterápico.

Além disso, álcool pode interagir com o estado nutricional e com medicamentos concomitantes, aumentando o risco de eventos adversos. Melhor evitar bebidas alcoólicas durante o tratamento e por período após avaliação médica.

Para orientações personalizadas sobre consumo de álcool e restrições, converse com o oncologista ou farmacêutico; consulte a bula do fabricante se houver dúvidas sobre interações específicas.

8. ARMAZENAMENTO

Conservar Apecibine em temperatura ambiente, em geral abaixo de 30 °C, protegido da umidade e da luz, e na embalagem original até o momento do uso. Não deixe o medicamento em locais úmidos como banheiros.

Mantenha fora do alcance de crianças e animais domésticos. Descarte comprimidos fora de validade ou danificados de acordo com as orientações locais para descarte de medicamentos ou consulte a farmácia para devolução segura.

Prazo de validade e condições específicas de conservação podem variar por lote e apresentação; consulte a embalagem e a bula do fabricante para informações exatas sobre validade após abertura e condições especiais de armazenamento.

9. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Adultos

Posologia habitual: 1250 mg/m² administrados por via oral duas vezes ao dia (manhã e noite), dentro de 30 minutos após as refeições, durante 14 dias seguidos, seguidos por 7 dias sem medicação (ciclo de 21 dias). Este é o esquema padrão em monoterapia para muitos regimes em adultos.

Em alguns protocolos, particularmente em combinação com outros agentes quimioterápicos ou em pacientes com fatores de risco, a dose inicial pode ser reduzida (por exemplo, 1000 mg/m² duas vezes ao dia); ajustes de dose devem ser feitos conforme toxicidade observada e orientação do oncologista.

Para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance de creatinina 30–50 mL/min) recomenda‑se iniciar com redução da dose (por exemplo, 75% da dose) e monitorização; em insuficiência renal grave (clearance <30 mL/min) o uso é contraindicado. Consulte a bula do fabricante para esquemas de ajuste de dose e recomendações detalhadas.

Crianças

O uso de capecitabina em crianças não é rotineiramente recomendado, pois a segurança e eficácia não foram estabelecidas de forma ampla. Quando usado em contexto pediátrico, faz‑se sob protocolos especializados e monitorização intensiva.

Se considerado necessário por equipe especializada, a dose e o esquema são definidos por oncologistas pediátricos com base em superfície corporal, função orgânica e protocolos clínicos específicos; consulte a bula do fabricante e protocolos pediátricos.

Em caso de dúvida sobre terapias alternativas ou participação em estudos clínicos, converse com a equipe de oncologia pediátrica responsável.

Idosos

Em idosos, é essencial avaliar a função renal antes de iniciar e durante o tratamento, pois a depuração de metabólitos pode estar reduzida. Ajustes da dose inicial ou posterior podem ser necessários dependendo da função renal e da tolerância.

Monitore sinais de toxicidade com frequência elevada (hematológica, gastrointestinal e cutânea). Muitos pacientes idosos toleram a capecitabina, mas precisam de acompanhamento individualizado e ajuste posológico conforme tolerância.

Para recomendações específicas e critérios de ajuste de dose, consulte a bula do fabricante e adapte o tratamento conforme avaliação geriátrica e oncologista responsável.

10. O QUE FAZER SE ESQUECER DE TOMAR?

Se esquecer uma dose de Apecibine, tome a dose assim que lembrar, desde que faltem pelo menos 6 horas até a próxima dose programada. Isso ajuda a manter níveis plasmáticos e diminuir o risco de falha terapêutica.

Se estiver a menos de 6 horas para a próxima dose, não tome a dose esquecida; pule a dose e retome o esquema habitual. Não dobre as doses para compensar doses esquecidas, pois isso aumenta o risco de toxicidade grave.

Em caso de dúvidas sobre doses perdidas ou se ocorrerem efeitos adversos após uma dose esquecida, consulte o oncologista ou o farmacêutico. Em situações de esquecimento frequente, discuta estratégias para adesão ao tratamento com a equipe de saúde.

11. EFEITOS ADVERSOS

Muito Comuns (>10%)

Diarréia: frequência elevada, podendo ser intensa e exigir hidratação e ajuste de dose. Náuseas e vómitos: comumente relatados e frequentemente controlados com antieméticos.

Síndrome mão‑pé (eritrodistesia palmoplantar): hiperemia, dor e descamação nas palmas/plantas, frequentemente limitante e razão de redução de dose.

Fadiga, diminuição do apetite, dor abdominal e estomatite/ulcerações orais são também muito comuns e requerem monitorização clínica.

Comuns (1-10%)

Hematológicas: anemia, neutropenia e trombocitopenia podem ocorrer com frequência moderada e demandam monitoramento do hemograma completo durante o tratamento.

Alterações laboratoriais hepáticas (elevação de transaminases e bilirrubina), erupções cutâneas não gravíssimas e dor musculoesquelética são efeitos relatados na faixa comum.

Infecções secundárias devido à neutropenia e mucosite são possivelmente observadas; medidas de suporte e tratamento oportuno são importantes.

Incomuns (0.1-1%)

Reações cutâneas graves, como eritema multiforme e reações bolhosas limitadas, hepatotoxicidade clinicamente significativa, pancreatite e alterações cardiológicas (isquemia, angina) têm sido descritas de forma incomum.

Complicações gastrointestinais graves (enterite, desidratação por diarreia intensa) podem ocorrer em uma pequena proporção de pacientes e exigem intervenção médica.

Pacientes com deficiência de DPD podem apresentar toxicidade grave e extensa; esta condição é incomum, mas clinicamente relevante.

Raros (<0.1%)

Reações cutâneas graves como Síndrome de Stevens‑Johnson e necrólise epidérmica tóxica (TEN) são raras, porém potencialmente fatais; intercorrências sistêmicas mandatórias de interromper o tratamento e procurar atendimento imediato.

Eventos tromboembólicos graves, perfuração intestinal, pancreatite fulminante e reações alérgicas anafilactoides foram relatados como raros; atenção imediata é necessária.

Casos de insuficiência hepática aguda e reações farmacológicas idiossincráticas são raros; para eventos graves consulte a bula do fabricante e procure atendimento médico de emergência.

12. SUPERDOSAGEM

A superdosagem com capecitabina pode provocar náuseas e vômitos intensos, diarreia severa, mucosite, desidratação, neutropenia profunda e risco de sepse. Monitorização em ambiente hospitalar pode ser necessária.

Tratamento consiste em medidas de suporte: hidratação, correção de eletrólitos, controle de vômitos e diarreia, profilaxia/ tratamento de infecções e monitorização intensa do hemograma e função hepatorrenal. Hemodiálise não é eficaz para remover grandes quantidades de capecitabina ou seus metabólitos; no entanto, suporte renal pode ser necessário se houver insuficiência.

Em casos de suspeita de intoxicação grave por fluoropirimidinas, o uso de uridina triacetato (antídoto) pode ser considerado quando disponível, preferencialmente se administrado dentro de 96 horas da exposição; consulte a bula do fabricante e serviços de toxicologia para orientação. Para condutas específicas, consulte a bula do fabricante ou serviços especializados em intoxicações.

13. INFORMAÇÕES ADICIONAIS

Antes de iniciar o tratamento com Apecibine é essencial avaliar função renal, hepática e hemograma completo. O acompanhamento laboratorial durante o tratamento permite detectar precocemente toxicidade e ajustar a dose conforme necessário.

Pacientes devem ser orientados a relatar prontamente sintomas como diarreia intensa, reações cutâneas, febre, sinais de infecção, dor torácica ou sintomas neurológicos. Intervenção precoce pode prevenir complicações graves.

Contracepção: homens e mulheres em idade fértil devem utilizar método contraceptivo eficaz durante o tratamento e por período recomendado pelo oncologista. Amamentação é contraindicada durante o tratamento e até que seja seguro segundo orientação médica. Para informações adicionais ou dúvidas específicas, consulte a bula do fabricante.

14. DADOS DO FABRICANTE

Laboratório fabricante: DR. REDDYS FARMACÊUTICA DO BRASIL LTDA.

Categoria do produto: Similar. Para informações detalhadas sobre o lote, número de registro, contato do serviço técnico e SAC, consulte a embalagem e a bula do fabricante ou o site oficial do laboratório.

Em caso de eventos adversos suspeitos, notifique o serviço de farmacovigilância do fabricante e os sistemas oficiais de notificação (ex.: Anvisa) conforme orientação local.